巨变在即！多款明星药专利明年到期，事涉阿斯利康、诺华等

时间：2023-10-02人气：作者：新康界

随着2024年众多药物核心化合物专利的临近到期，市场竞争预计将变得愈发激烈，进而催生新的市场格局与发展机遇。本文将重点关注其中几种在治疗多种疾病方面表现出色的药物，包括阿斯利康研发的奥拉帕利、诺华的西尼莫德、阿斯利康与Ironwood合作推出的利那洛肽，以及亿腾医药与盐野义制药合作的芦曲泊帕

奥拉帕利——阿斯利康

奥拉帕利是FDA批准的首个口服多聚ADP核糖聚合酶（PARP）抑制剂，其原理是通过使用PARP抑制剂来杀死DNA修复缺陷型癌细胞，特别是BRCA1/2突变型癌细胞。这一药物由阿斯利康开发，于2014年12月分别在欧盟和美国获得批准上市，并于2018年8月在国内获得批准上市，成为国内首个上市的PARP抑制剂。奥拉帕利已被批准用于治疗卵巢癌、乳腺癌、去势抵抗性前列腺癌、胰腺癌、输卵管癌、腹膜癌等多种适应症。

在国内市场上，目前有五种PARP抑制剂，包括阿斯利康的奥拉帕利、百济神州的帕米帕利、GSK与再鼎医药联合开发的尼拉帕利、恒瑞医药的氟唑帕利以及辉瑞的他拉唑帕利。

表1. 2022-2023H1年国内获批PARP抑制剂的销售额

数据来源：中康开思数据

如表1所示，奥拉帕利在国内PARP抑制剂市场处于市场领先地位，销售额远超排在第2位的尼拉帕利。如图1所示，奥拉帕利在2022年等级医院市场销售额达到13亿元。

图1. 奥拉帕利国内零售市场和等级医院市场销售额

数据来源：中康开思数据

在全球市场方面，奥拉帕利的销售额同样表现出色，达到了26.38亿美元，如图2所示。

图2. 奥拉帕利全球销售额

数据来源：公开数据，中康产业研究院整理

奥拉帕利的核心化合物专利（ZL200480012878.1）将于2024年3月12日到期。目前，国内已有湖南科伦制药、齐鲁制药、石药欧意、中美华东制药、山香药业、方生和医药/利泰尔药业、上海宣泰医药/江苏宣泰药业等9家药企提交了奥拉帕利片的仿制上市申请，其中齐鲁制药率先获批，成为国内首家获批的仿制药企。待奥拉帕利核心专利到期后，国内PARP抑制剂市场竞争将进入白热化。

西尼莫德——诺华

西尼莫德片（商品名：万立能）在2020年5月通过NMPA的优先审批程序获批上市，用于治疗成人复发型多发性硬化，包括临床孤立综合征、复发-缓解型疾病和活动性继发进展型疾病。它最早在2019年3月获得美国FDA的批准上市。这是自15年来FDA首次批准用于治疗复发缓解型多发性硬化（RRMS）的药物。

多发性硬化（MS）是一种慢性炎症性自身免疫疾病，患者的自身免疫系统攻击保护神经的髓鞘，导致神经功能的损伤，大多数患者在20-40岁之间出现首次症状，是造成青壮年神经功能残疾最常见原因之一。MS分为三种主要临床病程：原发进展型多发性硬化（PPMS）、复发缓解型多发性硬化（RRMS）、继发进展型多发性硬化（SPMS）。

自2020年获批以来，西尼莫德在国内市场呈现迅猛增长的势态，在2022年整体市场销量达到8400万。

图3. 西尼莫德零售市场和等级医院销售额

数据来源：中康开思数据

不过，值得关注的是，西尼莫德核心化合物专利（ZL200480013248.6）即将于2024年5月19日到期。目前，国内布局西尼莫德仿制药的企业较为有限，科伦药业是首家递交西尼莫德片仿制药上市申请的企业，并有望斩获西尼莫德首仿。

利那洛肽——阿斯利康/Ironwood

利那洛肽，由Ironwood自主研发，是一种激动鸟苷酸环化酶-C（GC-C）的创新药物，得到美国消化病学会（AGA）指南的认可，被推荐用于治疗便秘型肠易激综合征（IBS-C），也被视为治疗这种疾病的标准药物。阿斯利康与Ironwood合作，获得了在中国（除台湾外）独家开发、生产和商业化的权利。肠易激综合征（IBS）是一种常见的功能性肠病，其中IBS-C是其一种亚型，其主要临床症状包括反复发作的便秘以及伴随排便的腹痛、腹胀和腹部不适症状。

利那洛肽首次获得FDA批准上市是在2012年8月，随后于2019年1月15日进入中国市场，填补了IBS-C市场空白。由于其在安全性和有效性方面获得广泛认可，因此在IBS市场上有着广泛的前景。在国内市场方面，截至2022年，其整体销售额已超过1亿元。而在全球市场方面，2022年的销售额已经超过20亿美元。

图4. 利那洛肽零售市场和等级医院销售额

数据来源：中康开思数据

然而，利那洛肽核心化合物专利将于2024年1月24日到期。目前，国内有4家药企在布局该品种，分别是四川国为制药、双鹤药业（海南）、深圳翰宇药业、齐鲁制药（海南）。

芦曲泊帕——亿腾医药/盐野义制药

2023年6月27日，亿腾医药旗下的芦曲泊帕（稳可达®）新药（5.1类）成功获得国家药品监督管理局（NMPA）的上市批准。该药适用于成年患者，患有慢性肝病伴血小板减少症，且计划接受手术（包括诊断性操作）。2019年，亿腾医药与日本盐野义制药达成协议，获得了稳可达在中国大陆、港澳地区的产品开发和商业化权利。

尽管这一药物的上市批准于6月份获得，但令人遗憾的是，其核心化合物专利将于2024年8月10日到期。根据CDE官网的数据，科伦药业已于8月17日提交了芦曲泊帕片的上市申请，这将是国内首个申报上市的芦曲泊帕片仿制药。这意味着芦曲泊帕片可能会在专利到期之前提前进入竞争市场。

总之，这些药物凭借其独特的药理机制和治疗效果，在全球医药市场上占据了重要地位，并为患者带来了新的希望。然而，随着这些药物核心化合物专利的即将到期，国内外众多制药企业纷纷进入仿制药的研发与申报，预示着未来市场竞争将变得愈发激烈。这不仅将推动原研药企业不断创新，提高药物研发水平，也为广大患者带来了更多的用药选择与可能。在这波激流涌动的市场竞争中，我们期待看到更多具有创新性和高效性的药物诞生，满足患者日益增长的医疗需求。

标签：