摘 要：黄芪具有提高机体免疫功能、抗衰老、抗疲劳、保护内脏组织等作用。现从黄芪的药食同源历史依据、化学成分、药理作用和药食同源研究等角度进行归纳总结，以期为黄芪的可持续发展和药食两用资源的开发利用提供参考。

关键词：黄芪;药食同源;本草考证;化学成分;药理作用;保健食品;药品;资源现状;

黄芪Astragali Radix原名黄耆，为豆科膜荚黄芪Astragalus membranaceus(Fisch.)Bge.或蒙古黄芪A.membranaceus(Fisch.)Bge.var.mongholicus(Bge.)Hsiao的干燥根，其性甘温，归脾、肺两经。蒙古黄芪主产于甘肃、山西、内蒙古等省区；膜荚黄芪主产于黑龙江、山西、内蒙古等省区。黄芪具有补气升阳、固表止汗、利水消肿、生津养血、行滞通痹、托毒排脓、敛疮生肌的功效，其主要活性成分有黄芪多糖、黄芪总黄酮和黄芪甲苷等[1]。黄芪在历代《中国药典》中均有被收载，并在临床应用和医疗保健中被广泛使用。黄芪在临床上对心肌性疾病、肿瘤、肾病、糖尿病及并发症和自身免疫性疾病等方面有显著疗效[2,3]。黄芪含有多种微量元素及人体所必需的氨基酸，在中药保健中应用较为广泛，尤其在增强免疫力、辅助调节血糖、血脂、血压与缓解体疲劳等方面疗效较好，常被加工为保健酒、保健饮料、保健茶和功能性酸奶等保健食品及药品。黄芪在中药保健领域的发展前景十分广阔，可作为特色资源开发更多相关功能性食品。现将从黄芪的药食同源历史、现代研究基础和应用等方面进行归纳总结，同时对黄芪的资源现状进行分析，为黄芪药食两用资源的开发利用提供参考。

1 黄芪药食同源的相关研究

1.1 黄芪药食同源的历史依据

“药食同源”理论贯穿于中医药和饮食文化中，最早可追溯至战国时期。在《黄帝内经》中已有“药食同源”理论：“人以五谷为本”“药以祛之，食以随之”。该书中共记载方剂13首，其中8首为药食两用方剂。中国现存最早的本草著作《神农本草经》中记载了许多药食两用药材，如大枣、人参、枸杞、当归、百合、黄芪等。可见自古药食同源理论就得到历代医家的重视。黄芪除了按照传统方剂制成各种剂型入药使用外，更可以作为保健食品，如黄芪与陈皮配伍煮粥，具有健脾化痰、补血的功效，坚持服用可达益气养颜的作用；黄芪与枸杞红枣配伍煮茶，红枣和枸杞为补气养血的常用药材，三者同时使用可达到健脾养胃的效果；党参与黄芪配伍煮鸡汤，可达到强身健体和补中益气的功效。

1.2 黄芪的化学成分

黄芪中除含有多糖类、黄酮类和皂苷类外，还含有氨基酸、生物碱、酚酸、脂肪烃及微量元素等[1]。其中，多糖类、黄酮类、皂苷类化合物所占比例较大，最具代表性的成分是黄芪甲苷。

1.2.1 黄酮类

黄酮类成分是黄芪发挥药理作用的主要有效成分之一。目前从黄芪的根、茎、叶和花中分离出来的黄酮类成分有50多种，主要包括黄酮类、异黄酮类、黄酮醇类、黄烷醇类、异黄烷类、紫檀素类等。主要黄酮类化合物有异槲皮苷(1)、异鼠李素(2)、异鼠李素-3-O-新橙皮苷(3)、山柰酚(4)、3-羟基-9,10-二甲氧基紫檀烷(5)、9,10-二甲氧基紫檀烷-3-O-葡萄糖苷(6)、10-羟基-3,9-二甲氧基紫檀烷(7)、7,2′-二羟基-3′,4′-二甲氧基异黄烷(8)、7,2′-二羟基-3′,4′-二甲氧基异黄烷葡萄糖苷(9)、8,2′-二羟基-7,4′-二甲氧基异黄烷(10)、红车轴草素(11)、红车轴草素-7-O-D-葡萄糖苷(12)、染料木苷(13)、黄芩苷(14)、槲皮素(15)、毛蕊异黄酮(16)、毛蕊异黄酮葡萄糖苷(17)、芒柄花素(18)、芒柄花苷(19)、7,4′-二羟基-3′-甲氧基异黄酮(20)、liquiritigenin(21)等[4,5,6,7,8]。各化合物的结构见图1。

图1 黄芪中黄酮类、三萜及甾体类成分的结构

1.2.2 皂苷类

目前黄芪中已发现具有活性的皂苷类成分已达50多种。黄芪皂苷类属于三萜皂苷类成分，其中，以黄芪皂苷、异黄芪皂苷、大豆皂苷、环黄芪苷及乙酰基黄芪皂苷等为主[8]。黄芪中的主要皂苷类成分有黄芪甲苷(22)、黄芪皂苷Ⅰ(23)、黄芪皂苷Ⅱ(24)、黄芪皂苷Ⅲ(25)、大豆皂苷Ⅰ(26)、异黄芪皂苷Ⅰ(27)、异黄芪皂苷Ⅱ(28)、乙酰黄芪皂苷Ⅰ(29),各化合物的结构见图1[9]。黄芪甲苷是黄芪皂苷类的主要代表性成分之一，同时也是2020年版《中国药典》中黄芪项下规定的质量测定指标性成分(含量≥0.08%)。

1.2.3 多糖类

黄芪多糖(APS)是黄芪的主要活性成分之一，是由多个单糖分子脱水聚合，以糖苷键连接而成的大分子物质，主要由葡聚糖(分为水溶性和水不溶性)和杂多糖(大部分为鼠李糖、葡萄糖、半乳糖和阿拉伯糖组成的水溶性酸性杂多糖)组成[10,11,12,13,14,15,16](表1)。

表1 黄芪中的多糖类成分

Rha：鼠李糖；Ara：阿拉伯糖；Glc：葡萄糖；Gal：半乳糖；Xyl：木糖；Man：甘露糖；Dextran：右旋糖酐；GalA：半乳糖醛酸；Lyx：来苏糖；Fuc：岩藻糖

1.2.4 氨基酸

从黄芪中分离得到的氨基酸有25余种，主要有天冬酰胺、丝氨酸、苏氨酸、异亮氨酸、谷氨酸、甘氨酸、脯氨酸、丙氨酸、组氨酸、胱氨酸、赖氨酸、缬氨酸、蛋氨酸、亮氨酸、苯丙氨酸、精氨酸、甲硫氨酸、色氨酸等，其中，以天冬酰胺、刀豆氨酸、脯氨酸等的含量较多[1,2]。

1.2.5 其他成分

除以上成分外，黄芪中还含有微量元素(铁、锰、锌等的含量较高)、木脂素类、生物碱类、脂肪烃、酚酸类和核苷类等。主要有刺五加酮(45)、橄榄树脂素(46)、(+)-开环异落叶松脂素(47)、去氢双松柏醇(48)、3-(dimethylamino)hexahydro-2H-azepin-2-one(49)、咖啡酸(50)、香草酸(51)、大黄素(52)、腺嘌呤(53)、鸟嘌呤(54)、5-羟甲基-2-呋喃甲酸(55)、4-羟基苯甲酸(56)、6-甲基香豆素(57)、5-甲氧基呋喃-2-甲醛(58)、羽扇豆醇(59)、谷甾醇(60)等[17,18,19](图2)。

1.3黄芪的药理作用

黄芪具有提高机体免疫功能、保护心脑血管、抗肿瘤、抗衰老、调节血压、保护肾组织、保护肝功能、抗疲劳、防治骨质疏松、改善记忆力、防治糖尿病血管并发症等药理作用[20,21]。

1.3.1 治疗糖尿病

糖尿病是由于胰岛功能减退而引起的代谢障碍性疾病，常伴随着如糖尿病肾病综合征、糖尿病心血管并发症、糖尿病性脑血管病和视网膜病变等并发症。研究发现：黄芪对于糖尿病的治疗机制为降糖、降脂、改善胰岛素抵抗或增加胰岛素敏感性、抗炎、降低氧化应激等[19,22]。对于糖尿病并发症，黄芪中的黄芪多糖能够降低视网膜血管中白细胞黏附，减弱视网膜病变大鼠视网膜中肿瘤坏死因子α(TNF-α)等蛋白的表达[23]。黄芪甲苷可改善心肌能量代谢和增强心肌收缩力。黄芪甲苷可通过激活PI3K/Akt信号通路抑制心肌氧化应激和炎症反应的发生，减轻心肌细胞的凋亡以及心肌组织纤维化进而发挥心肌保护作用[24]。大鼠注射链脲佐菌素建立糖尿病周围神经病变模型，黄芪黄酮能减缓模型大鼠的糖尿病周围神经损伤[19]。复方黄芪汤在糖尿病肾病患者的治疗中起到了降低血糖、减少炎症及保护肾功能的作用[22]。

图2 黄芪中其他类成分的结构

1.3.2 抗肿瘤

黄芪主要通过抑制肿瘤细胞增殖、诱导肿瘤细胞凋亡、调控肿瘤细胞周期生长及调节免疫等方面发挥抗肿瘤作用。黄芪多糖能增强宿主抗肿瘤免疫机能，抑制体内肿瘤细胞的生长，在临床治疗中可降低化疗带来的强烈不良反应[25]。如黄芪多糖通过促进活化树突状细胞表面分子CD80和CD86的表达及T细胞IL-12的分泌，达到抗肿瘤的作用[26]。黄芪皂苷Ⅱ的抗肿瘤免疫效应是通过调控CD45PTPase, 促进Th1细胞因子释放及核转录因子的激活实现的[27]。黄芪多糖对食管癌EC109细胞的增殖、迁移及侵袭的抑制作用与其浓度成正相关[28]。

1.3.3 对内脏组织的保护作用

黄芪中含有多糖类、皂苷类以及氨基酸和微量元素等成分，对人体的肾脏、肝脏、肺脏均有一定的保护作用。黄芪甲苷可提高血浆白蛋白水平，降低蛋白尿、血脂以及减少血栓发生风险，对肾小球足细胞、肾小管上皮细胞、肾小球系膜细胞、肾脏组织等有保护作用[29]。在肾癌的治疗中，通过增殖769-P细胞的活性，促进活性氧水平增高，降低线粒体膜电位，进而诱导癌细胞凋亡[30]。黄芪甲苷通过抑制TGF-β1/Smads信号通路苷达到肾保护作用，减轻慢性肾衰竭大鼠肾纤维化损伤[31]。黄芪总皂苷和黄芪甲苷在降低急性肝损伤和肝纤维组织增生等方面具有较强的活性。其肝脏的保护作用可能与肝脏中的活性酶有关，降低超氧化物歧化酶的过氧化程度，减少炎症因子表达，使肝细胞发挥正常的功能。黄芪可用于肾病综合征的辅助治疗，对于患者的血浆Alb水平、体液和细胞免疫功能均有显著的提高，可增强患者的免疫功能，并可减少感染并发症，使用安全性高[32]。黄芪甲苷对阿霉素肾病大鼠有肾保护作用，其作用机制为降低肾脏组织中NLRP3和Caspase-1的表达，对线粒体自噬途径进行调控，从而降低阿霉素肾病大鼠的蛋白尿，改善肾组织的病理损伤，并抑制炎症的形成[33]。

1.3.4 抗衰老

黄芪中的活性成分黄芪多糖通过抑制自由基产生、对抗自由基损伤、清除自由基等发挥抗衰老作用。黄芪果糖制剂对因衰老引起的骨质疏松症有一定的抑制作用，可增强衰老小鼠的骨骼性能，增加其肌肉含量[34]。对于自然衰老的大鼠通过增强其抗氧化能力，提高其血清及脑组织抗氧化应激指标的含量，以效延缓其衰老。黄芪总提取物可提高D-半乳糖致衰老模型大鼠的学习与记忆能力，提高脑组织中超氧化物歧化酶(SOD)的活性，起到抗衰老作用[35]。

1.3.5 免疫活性

机体免疫分为特异性免疫和非特异性免疫。黄芪有效成分增强机体的特异性免疫主要是通过刺激B淋巴细胞和T淋巴细胞增殖分化、提高浆细胞分泌、活化细胞毒性T细胞、诱生多种免疫因子等。而其增强机体的非特异性免疫主要是通过提高吞噬细胞的吞噬力、增强自然杀伤细胞活性、激活树突状细胞等[36]。黄芪多糖可增强体液免疫的功能，对环磷酰胺所致免疫低下小鼠的T淋巴系免疫细胞的功能具有促进作用，且能恢复环磷酰胺所致免疫低下小鼠的吞噬细胞的吞噬功能，提高小鼠的非特异性免疫功能[37]。黄芪多糖能激活THP-1源巨噬细胞，上调其白细胞介素(IL)-12、TNF-α基因的表达，降低由脂多糖(LPS)刺激引起的IL-10的基因表达量[38]。黄芪多糖通过干预树突状细胞表型CD80和CD86的表达，树突状细胞可以减少TH2类细胞的过度活化，纠正变应性哮喘大鼠病程中偏移的TH应答，减少TH细胞促炎因子分泌，通过对TH2细胞的抑制作用减少浆细胞分泌IgE类抗体，建立正常的免疫调节，缓解变应性哮喘大鼠的症状，使肺功能恢复[39]。黄芪甲苷能减轻小鼠自身免疫性脑脊髓炎的症状，作用机制是通过激活PPARγ受体，减少p-NF-κB与NLRP3的表达水平，减少CD4+T细胞向Th1与Th17细胞分化[40]。黄芪甲苷可以增强环磷酰胺所致免疫抑制小鼠的NK细胞杀伤能力，提高IL-2、IFN-γ的分泌含量，从而改善小鼠机体的免疫功能[41]。综上，黄芪在提高机体免疫力方面的主要成分为黄芪多糖和黄芪甲苷。

1.3.6 对心脑血管系统的作用

黄芪甲苷是黄芪保护心脑血管的主要有效成分。黄芪甲苷通过降低心脏重量指数及左心室质量指数的比例，降低血清中人Ⅰ型前胶原羧基端肽和人Ⅰ型胶原交联羧基末端肽的含量，增加抑制因子的含量，抑制心肌中的结缔组织生长因子过度表达，从而抑制或减轻大鼠心肌纤维化[36,42]。黄芪发挥对心脑血管保护作用，可能是通过调节能量代谢、氨基酸代谢和脂代谢稳态实现的。

1.4黄芪药食同源方面的应用

1.4.1 黄芪在成方制剂中的应用

黄芪作为大宗药材，广泛用于抗肿瘤、抗炎、治疗骨质疏松症、内脏保护以及治疗糖尿病和心血管疾病等。黄芪常以组方的形式应用于临床，如《内外伤辨惑论》中记载的当归补血汤，黄芪与当归以5:1的比例配伍而成的活血补血名方，疗效确切、应用广泛，对于气血两虚症的治疗效果良好。临床上对心血淤阻者如治疗冠心病和心绞痛的治疗效果较好，亦可用于贫血和产后血虚。2020年版《中国药典》中收载的黄芪成方制剂有黄芪生脉颗粒、黄芪健胃膏、金芪降糖片等，具有养心益气、滋阴、缓急止痛、托毒排脓的功效。中医临床上黄芪常用于治疗胸痹心痛、冠心病、脾胃虚寒所致的胃痛等症。除当归补血汤外，含有黄芪的方剂还有很多，部分含黄芪的经典名方见表2。

表2 含有黄芪的成方制剂

1.4.2 黄芪在保健食品中的应用

黄芪于2018年被国家卫生健康委员会纳入药食同源品种。早在古代便有关于黄芪药食同源的记载，如出自于宋代的《太平惠民和剂局方》的十全大补汤，该方由补气汤与补血汤相结合再配伍黄芪与肉桂组成，具有温补气血的保健功效；金朝李东桓的著作《兰室秘藏》中记载的圣愈汤，所用药材包括黄芪、当归等药食同源类药材，同时该方也是归黄固体饮料的出处。药膳也是药食同源的一种形式，民间多用黄芪炖鸡、煮粥等食疗，其营养丰富，具有补气和提高免疫力的功效。现代以黄芪为原料制备的黄芪咀嚼片、黄芪酒和黄芪茶等，制备方法简单、功效明确，多用于增强免疫力、缓解体力疲劳、辅助保护肝损伤、改善贫血。黄芪的化学成分多样，药理作用丰富，临床应用安全有效性，目前市面上已有多种以黄芪为原料的保健品，其主要功能为增强免疫力。

1.5黄芪的资源现状

我国作为唯一的黄芪出口生产国，目前含有黄芪的药品已超过200种[43]。由于野生黄芪资源的过度采挖，导致大范围分布的野生黄芪日益减少，多零星分布于黑龙江佳木斯市、塔河县和汤原县、内蒙古自治区鄂伦春自治旗阿里河和加格达奇、山西阳高和浑源等地区[43]。目前黄芪资源市场需求量大，野生资源严重失衡，市场上所流通的药材多为人工种植品，但人工种植的黄芪存在品种混杂、药材质量参差不齐等问题，所以更有必要进行规范化种植，建立系统的质量标准体系。可通过选育优良品种、在道地产区科学规范化的种植、加强田间的管理、科学防治病虫害等方法，提升黄芪的质量和产量，使黄芪种质资源能够可持续利用，加快黄芪商品化的发展进程。黄芪提取物可作为天然食品防腐剂，具有较好的抑菌效果，黄芪在中医美容中具有很强的应用价值，可很好地满足人们对于化妆品的需求，在消除黄褐斑、防晒、抗菌祛痘、抗衰老等方面疗效显著，黄芪中活性成分对口腔黏膜病和牙周病治疗效果显著，为中药在口腔医学上的发展开辟了新道路。此外，黄芪在畜牧养殖业中也表现出了较好的发展前景，黄芪多糖可提高肉鸡的饲料转化率和抗病能力从而提高养殖效益。

2 讨论

文中从黄芪的药食同源历史依据、化学成分、药理作用、药食两用和资源现状进行了分析，发现黄芪在应用方面还存在以下问题。第一，黄芪的化学成分与药理作用还需全方面研究，为黄芪在临床研究中扩大应用领域。第二，黄芪在保健品的开发和应用中还具有局限性，可根据药材的独特性开发更多具有保健功效的食品和药品，以满足消费者的健康需求。另外，还可根据黄芪在医疗美容和牙齿保健方面表现出来的独特性，开发出一系列化妆用品和牙膏用品，充分发挥黄芪潜在的社会价值和经济价值。第三，黄芪存在野生资源匮、栽培品种混乱的现象，且种质资源退化严重，在加强对黄芪野生资源保护的同时，还应加强对黄芪品种多样性的保护、扩大药源、建立品种基因库、筛选和培育新品种，以满足市场需求，提高黄芪的市场竞争力。第四，为保证黄芪长久持续的发展前景，还应将科学研究与产品开发紧密联系起来。对药食同源药材的深入研究与开发必将会成为未来中医药大健康产品一种发展趋势。

声明：本文来源于华西药学杂志 2023,38(06),718-724。